TGF-β信号通路在成熟有机体和发育中的胚胎中都参与了许多细胞过程，这些过程包括细胞生长，细胞分化，细胞凋亡，细胞动态平衡等。当TGF-β信号通路各成员活性未激活时，体内会自发性发生多种癌症，这表明TGF-β定向调节干细胞对癌症形成也具有不可或缺的功能。尽管TGF-β调控许多细胞过程，这些过程相对来说都比较简单。TGF-β类配体与TGF-β II型受体结合，TGF-β II型受体招募并磷酸化TGF-β I型受体组合后形成二聚体形式的受体复合物，TGF-β I型受体再磷酸化受体相关的SMAD蛋白。TGF-β超家族包含接近30个生长和分化因子，其中有TGF-βs，Activins，Inhibins和BMPs。下游的跨膜TGF-β受体是多个SMAD蛋白，这些蛋白是TGF-β超家族信号传递的重要调控分子，并在不同层面上受多种多样精确的调控。SMAD蛋白在细胞质发生磷酸化修饰，而后转移到细胞核并在核内聚集参与目标基因表达的调控。