WNT信号在动物胚胎的早期发育、器官形成、组织再生和其它生理过程中，具有至关重要的作用。如果这条信号通路中的关键蛋白发生突变，导致信号异常活化，就可能诱导癌症的发生。WNT/β-catenin途径是WNT信号通路的经典途径。该通路的标志是β-catenin的积累，并向核内转移。WNT蛋白与细胞表面的Frizzled、LRP5/6结合形成三聚体，将信号传递并活化细胞质内DSH或DVL。信号传递后可以减弱由β-catenin与AXIN、GSK-3β、APC组成的降解复合物稳定性，阻止β-catenin磷酸化降解，使β-catenin在细胞质内浓度升高。β-catenin继而转入核内与T细胞转录因子/淋巴样增强因子LEF/TCF相互作用，激活WNT/β-catenin信号通路，最终活化下游靶基因的表达。